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Ascentage (Lisaftoclax) | 200MG | Tableta

¿Qué es Lisaftoclax?Risatoclax es un inhibidor de la proteína antiapoptótica 2 (Bcl-2) de la proteína B biodisponible por vía oral y selectiva con potencial actividad proapoptótica y antitumoral. Después de la administración oral, risatoclax se dirige a la unión e inhibe la actividad de Bcl-2, restaurando así el proceso apoptótico de las células tumorales. Bcl-2 se sobreexpresa en una variedad de cánceres y juega un papel importante en la regulación negativa de la apoptosis. Su expresión se asocia con una mayor resistencia a los medicamentos y una mejor supervivencia de las células tumorales.

Detalles del producto:

Tipos de medicamentosProductos químicos de moléculas pequeñas
Mecanismo de acciónInhibidores de Bcl-2 (inhibidores de Bcl-2 reguladores de la apoptosis)
Áreas terapéuticasTumores, enfermedades del sistema inmunológico, enfermedades de la sangre y del sistema linfático
Etapa más alta de investigación y desarrollo (China)China, 8 de julio de 2025
Número de homologaciónSinopharm palabra estándar H20250045
Forma farmacéuticaComprimido
Código estándar de medicamentos86984645000024

¿Cuáles son las indicaciones de Lisaftoclax?

En China, Lisaftoclax ha sido aprobado por la Administración Nacional de Productos Médicos (NMPA) de China para pacientes adultos con LLC/SLL que han progresado o recaído después de al menos una terapia sistémica previa, incluida la terapia con inhibidores de BTK.Además, Lisaftoclax está llevando a cabo varios estudios de fase III en todo el mundo en las áreas de CLL/SLL, leucemia mieloide aguda (LMA) recién diagnosticada, síndrome mielodisplásico (SMD) y otros.

¿Cuál es el progreso actual de la investigación clínica sobre Lisaftoclax?

Lisaftoclax tiene varios ensayos clínicos en curso o datos publicados en todo el mundo.

¿Cuál es el mecanismo de acción farmacológico de Lisaftoclax?

Lisaftoclax es un inhibidor oral selectivo de moléculas pequeñas que actúa principalmente sobre la proteína antiapoptótica BCL-2, restaurando el mecanismo de muerte celular programada (apoptosis) en las células cancerosas al bloquear la función de BCL-2.

¿Cómo se administra Lisaftoclax?

Lisaftoclax se presenta en forma de comprimidos orales.

Modelo:

10mg ;50mg; 200mg.

Dosificación:

  • La exposición plasmática (Cmax y AUC) aumenta con dosis en el rango de dosis de 100-1200 mg. Una vez al día, no se ve después de múltiples administraciones orales
  • La mediana de tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmax) es de aproximadamente 4 a 6 h después de dosis orales únicas o múltiples de risatocla en pacientes con leucemia linfocítica crónica (LLC) o linfoma linfocítico pequeño (SLL). Una vez al día, la concentración plasmática del fármaco puede alcanzar un estado estable en el 3er día de administración oral continua.
  • Las comidas bajas en grasa y altas en grasa dieron como resultado un aumento de 4.4-5,0 veces y 7.5-7.9 veces en la exposición plasmática a risatocla en comparación con la administración en ayunas. La comida no tuvo ningún efecto sobre la mediana del tiempo pico de lisatocra.
  • Lisatocla y sus metabolitos básicamente no se excretan a través de los riñones. Ver Recomendaciones para pacientes con insuficiencia renal

Consultar:

Durante cada ciclo de tratamiento, el risatol se toma por vía oral una vez al día durante 28 días consecutivos. El aumento de la dosis comienza con una sola cohorte de pacientes para minimizar la exposición a la dosis subterapéutica y permitir que los pacientes realicen el aumento de la dosis por su cuenta. Este estudio no fue cegado. La evaluación de la enfermedad se realizó al inicio del estudio, luego cada 2 ciclos en el primer año y cada 3 ciclos a partir de entonces.

Medidas de seguridad y tolerabilidad:

Risatoclax fue bien tolerado sin toxicidades limitantes de la dosis a dosis de hasta 1200 mg. Dosis máxima tolerada (MTD) no alcanzada

Prestar atención:

Todos los pacientes fueron hospitalizados y monitoreados de cerca por TLS durante el aumento de dosis. Para reducir el riesgo de TLS, se debe iniciar la profilaxis estándar con fármacos orales para reducir el urato (se recomienda rasburicasa) y rehidratación oral ≥72 horas antes de la primera dosis, y se debe administrar rehidratación intravenosa durante la hospitalización.

Lisaftoclax se está evaluando actualmente en cuatro ensayos clínicos globales de fase III:

  • GLORA (NCT06104566): Lisatoclax en combinación con un inhibidor de BTK para el tratamiento de pacientes con CLL/SLL con respuesta subóptima a una terapia previa con inhibidores de BTK durante más de 12 meses.
  • GLORA-2 (NCT06319456): lisaftoclax más acalabrutinib versus inmunoquimioterapia en pacientes con CLL/SLL recién diagnosticado.
  • GLORA-3 (NCT06389292): Lisaftoclax en combinación con azacitidina para el tratamiento de pacientes con leucemia mieloide aguda (LMA) recién diagnosticada, de edad avanzada y no aptos para recibir tratamiento intensivo.
  • GLORA-4 (NCT06641414): Risatoclax más azacitidina en pacientes con síndrome mielodisplásico (MDS) de alto riesgo recién diagnosticado.

Indicaciones:

Para el tratamiento de pacientes adultos con leucemia linfocítica crónica/linfoma linfocítico pequeño (LLC/SLL) que han recibido al menos una terapia sistémica previa que incluye un inhibidor de BTK

El nuevo medicamento fue aprobado para su comercialización:

El nuevo inhibidor de Bcl-2 risatocla (rishento) ® de desarrollo propio de la compañía ha sido aprobado condicionalmente para su comercialización por la NMPA de China, convirtiéndose en el primer inhibidor de Bcl-2 en China que se comercializa para el tratamiento de CLL/SLL y el segundo fármaco de su tipo en el mundo.

Reacción adversa a medicamento:

Para obtener detalles sobre las siguientes reacciones adversas, consulte las instrucciones [Precauciones], síndrome de lisis tumoral (TLS) y neutropenia

 

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