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| Nombre del medicamento | Fulzerasib Tablets |
| Ingredientes | El principio activo de este producto es fulzerasib. Excipientes: Celulosa microcristalina, lactosa, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, sílice, premezcla para recubrimiento pelicular (soluble en estómago). |
| Apariencia | Este producto es un comprimido amarillo, redondo y recubierto con película, marcado con «IN» en una de sus caras. Tras retirar el recubrimiento, presenta un color entre blanquecino y amarillo pálido. |
| Áreas terapéuticas (MeSH) | NSCLC |
| Tipos de medicamentos | Drogas químicas |
| Número de aprobación | Número de aprobación nacional de medicamentos H20240035 |
| Fecha de la primera aprobación | 20, Agosto, 2024, China |
| Categoría de producto | Oncologia |
DaBoTe es un inhibidor de KRAS G12C, perteneciente a la categoría de medicamentos de terapia dirigida de precisión.
Su mecanismo de acción consiste en la modificación irreversible de los residuos de cisteína de la proteína mutante KRAS G12C mediante modificación covalente, lo que bloquea la proteína KRAS mutada en un estado inactivo. De esta forma, se inhibe la activación de las vías de señalización posteriores, se inhibe la proliferación de células tumorales y se induce la apoptosis. Específicamente:
1. Unión dirigida: Dabert se une específicamente al bolsillo de unión al fármaco expuesto por la proteína KRAS G12C en su estado inactivo (cuando se une a GDP), uniéndose irreversiblemente a los residuos de cisteína mediante enlaces covalentes.
2. Inhibición de la vía de señalización: Tras bloquear la proteína KRAS G12C en un estado inactivo, inhibe su intercambio con GTP, bloqueando la transmisión de vías de señalización oncogénicas posteriores, como la MAPK.
3. Efecto antitumoral: Mediante el mecanismo descrito, Dabert induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en las células tumorales, logrando así su efecto antitumoral.
1. Dosis recomendada
2. Manejo en circunstancias especiales
3. Tiempo hasta el inicio de acción
El tiempo promedio hasta el inicio de acción es de aproximadamente 1,4 meses (aproximadamente 6 semanas). Aproximadamente el 49,1 % de los pacientes experimentan una reducción significativa del tamaño del tumor en unas 6 semanas.
4. Ajuste de dosis
La dosis puede ajustarse en función de las reacciones adversas:
1. Insuficiencia hepática
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Actualmente, solo existen unos pocos estudios en pacientes con insuficiencia hepática moderada y no se dispone de datos para pacientes con insuficiencia hepática grave.
2. Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. Los datos para pacientes con insuficiencia renal grave son limitados; este medicamento debe usarse con precaución bajo supervisión médica y se debe monitorizar estrechamente la función renal.
3. Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de este medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años.
4. Uso geriátrico
No se requiere ajuste de dosis en pacientes de 65 años o más.
Este producto está indicado para pacientes adultos NSCLC avanzado con la mutación KRAS G12C causada por el oncogén del virus del sarcoma murino (KRAS), que hayan recibido al menos una terapia sistémica previa.
La indicación anterior está sujeta a aprobación condicional basada en un ensayo clínico de un solo brazo. La aprobación definitiva para esta indicación está condicionada a la obtención de beneficios clínicos en un ensayo confirmatorio planificado.
