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| Nombre del medicamento | Capivasertib Tablets |
| Áreas terapéuticas (MeSH) | Cáncer de mama |
| Tipos de medicamentos | Químico |
| Número de aprobación | Número de aprobación nacional de medicamentos HJ20250046, Número de aprobación nacional de medicamentos HJ20250047 |
| Fecha de la primera aprobación | 15, Abril, 2025, China |
Truqap es un inhibidor competitivo de AKT, primero en su clase, basado en adenosín trifosfato (ATP), perteneciente a la categoría de fármacos antitumorales dirigidos.
1. Inhibición selectiva de la actividad de la quinasa AKT: Quankelide inhibe directamente la fosforilación de las isoformas AKT1, AKT2 y AKT3 al ocupar competitivamente el sitio de unión de ATP de AKT. Esta unión competitiva bloquea la activación de AKT, afectando así la transducción de señales posteriores.
2. Bloqueo de la vía de señalización PAM: AKT es un nodo central en la vía PI3K/AKT/mTOR (PAM). Cuando mutaciones en genes como PIK3CA/AKT1/PTEN provocan una activación anormal de la vía, Quankelide inhibe AKT, bloqueando la fosforilación de moléculas efectoras posteriores como mTOR, e inhibiendo así la proliferación y el metabolismo de las células tumorales.
3. Superación de la resistencia a la terapia endocrina: La vía PAM se activa de forma cruzada con la señalización del receptor de estrógeno (RE), lo que conduce a la resistencia a la terapia endocrina. Quankelide inhibe AKT, revirtiendo la activación independiente de ERα y restableciendo la sensibilidad a la terapia endocrina.
4. Inhibición no selectiva de subtipos: A diferencia de los primeros inhibidores de AKT (como MK-2206), Quankelide es eficaz contra los tres subtipos de AKT (AKT1, 2 y 3) sin una selectividad de subtipo significativa, abarcando un espectro más amplio de mutaciones.
¡Precaución!
Requisitos de temperatura: Debe almacenarse a una temperatura no superior a 30 °C.
1. Reacciones adversas frecuentes
2. Reacciones adversas graves
3. Recomendaciones de manejo
1. Insuficiencia renal: No se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina [CLcr] de 30 a 89 ml/min). No se ha estudiado la carpicrita en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr de 15 a 29 ml/min).
2. Insuficiencia hepática: No se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (bilirrubina ≤ límite superior normal [LSN] y AST > LSN, o bilirrubina > 1-1,5 × LSN y AST arbitraria). Se debe monitorizar a los pacientes con insuficiencia hepática moderada (bilirrubina > 1,5-3 × LSN y AST arbitraria) para detectar posibles reacciones adversas debidas a una mayor exposición a la carpicrita. No se ha estudiado la carpicrita en pacientes con insuficiencia hepática grave (bilirrubina > 3 × LSN y AST arbitraria).
3. Pacientes de edad avanzada: No se requiere ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Los datos sobre su uso en pacientes de 75 años o más son limitados.
4. Niños: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de Capiste en pacientes pediátricos.
Este medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la capiproseto o a cualquiera de sus excipientes.
