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| Nombre del medicamento | Airuijng；Zeprumetostat Tablels；Comprimidos de Zemetostat |
| Categoría de medicamento | Fármacos innovadores; organismos |
| Mecanismo de acción | Se utiliza para tratar el linfoma de células T periférico recidivante o refractario. |
| Áreas terapéuticas | Tumor |
| Etapa más alta de investigación y desarrollo | Primer inhibidor de EZH2 desarrollado independientemente en China |
| Fecha de la primera aprobación | China，Agosto 26, 2025 |
Al inhibir de forma selectiva y potente la actividad de las enzimas EZH2 de tipo salvaje y mutantes, se bloquea el proceso de trimetilación de la lisina 27 de la histona 3 (H3K27) catalizado por esta enzima. Este proceso puede revertir la programación epigenética anómala causada por la disfunción de EZH2 en las células tumorales, reactivar los genes supresores de tumores relacionados con la detención del ciclo celular y la diferenciación, deteniendo así el ciclo celular en la fase G1 e induciendo la apoptosis temprana, logrando en última instancia el efecto de inhibir el crecimiento de tumores malignos como el linfoma.
Zeprumetostat Tablels. El producto, comercializado bajo la marca airuijing, ha sido aprobado por la Administración Nacional de Productos Médicos de China. Se trata de un inhibidor oral altamente selectivo de EZH2 que inhibe el crecimiento de tumores malignos como el linfoma mediante la inhibición selectiva y potente de la actividad de las enzimas EZH2, tanto de tipo salvaje como mutantes.
Los resultados del ensayo clínico mostraron una tasa de remisión completa del 32.8% (22 de 67 pacientes lograron la remisión completa) y una tasa de respuesta objetiva del 64.2% (43 pacientes lograron la remisión).
Zeprumetostat fue aprobado para su comercialización por la Administración Nacional de Productos Médicos el 29 de agosto de 2025, para pacientes adultos con linfoma de células T periféricas recidivante o refractario (LCTP R/R) que hayan recibido al menos una línea de terapia sistémica previa.
Zeprumetostat se administra por vía oral, con o sin alimentos. Se recomienda tomar el medicamento a la misma hora todos los días para asegurar concentraciones estables del fármaco en sangre.
Dosis recomendada: La dosis habitual recomendada es de 80 mg una vez al día.
1.No aumente ni disminuya la dosis ni suspenda la medicación por su cuenta: La dosis debe ser determinada por su médico según su condición individual, estado físico y respuesta al tratamiento. Ajustar la dosis por su cuenta puede afectar la eficacia o aumentar el riesgo de reacciones adversas.
2.Qué hacer en caso de dosis olvidada: Si olvida tomar su medicamento, pero faltan menos de 12 horas para la siguiente dosis programada, no es necesario tomar la dosis olvidada. Simplemente tome la siguiente dosis programada. No tome una dosis doble de una sola vez.
3.Poblaciones especiales: Para pacientes con insuficiencia hepática o renal, personas mayores y otras poblaciones especiales, el médico evaluará si es necesario ajustar la dosis según sus características físicas. Debe informar al médico sobre su historial clínico con anticipación.
Las reacciones adversas a zeprumetostat son principalmente toxicidad hematológica y reacciones gastrointestinales, la mayoría de las cuales son leves a moderadas y se alivian con tratamiento sintomático o ajuste de la dosis. Algunas reacciones adversas raras requieren atención, y su evaluación específica depende del uso individual del paciente.
Las reacciones adversas comunes incluyen:
1) Toxicidad hematológica, como trombocitopenia, leucopenia y neutropenia, que pueden provocar tendencia al sangrado o mayor susceptibilidad a las infecciones, lo que requiere un control hemográfico regular;
2) Reacciones gastrointestinales, como náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal y disminución del apetito, que suelen aliviarse con ajustes en la dieta o medicamentos sintomáticos;
3) Reacciones sistémicas y metabólicas, como fatiga, debilidad y fiebre. Algunos pacientes pueden experimentar pérdida de peso y edema, que generalmente mejoran con reposo y suplementos nutricionales.
1. Pacientes con insuficiencia hepática o renal
Insuficiencia hepática: Actualmente, no existen datos clínicos concluyentes para pacientes con insuficiencia hepática grave. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, los médicos pueden evaluar la necesidad de ajustar la dosis según los indicadores de la función hepática (como ALT, AST y bilirrubina). Es necesario un control estricto de la función hepática durante el tratamiento.
Insuficiencia renal: Este fármaco se metaboliza principalmente en el hígado. La insuficiencia renal tiene un impacto relativamente pequeño en su farmacocinética. Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada generalmente no requieren ajuste de dosis; sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal grave o enfermedad renal terminal, debido a la falta de datos clínicos que lo respalden, los médicos evaluarán cuidadosamente la necesidad de medicación.
2. Pacientes de edad avanzada (generalmente ≥65 años)
No se han realizado ensayos clínicos específicos para pacientes de edad avanzada. Los datos actuales no muestran diferencias significativas en la seguridad entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada pueden tener enfermedades subyacentes (como hipertensión o diabetes) o estar tomando otros medicamentos simultáneamente, lo que supone un riesgo de interacciones farmacológicas.
Antes de tomar este medicamento, debe informar a su médico sobre su historial clínico completo y la lista de medicamentos que toma. El médico ajustará el plan de medicación según su estado de salud general. Durante el tratamiento, es fundamental una estrecha vigilancia de las reacciones adversas (como la toxicidad hematológica).
3. Mujeres embarazadas y en período de lactancia
Mujeres embarazadas: Estudios en animales han demostrado que este medicamento puede suponer un riesgo potencial para el feto (como la embriotoxicidad). Actualmente, no existen datos clínicos sobre su uso en mujeres embarazadas. A menos que el médico determine que los beneficios superan ampliamente los riesgos potenciales, no se recomienda que las mujeres embarazadas utilicen este medicamento.
Mujeres en período de lactancia: No está claro si este medicamento se excreta en la leche materna. Para evitar efectos desconocidos en el lactante, las mujeres que amamantan deben suspender la lactancia durante el tratamiento. La reanudación de la lactancia tras la interrupción del tratamiento debe ser determinada por un médico.
4. Niños y adolescentes
Actualmente, no existen datos de investigación clínica sobre el uso de eriquitina en niños y adolescentes (menores de 18 años). No se ha establecido su seguridad ni su eficacia, por lo que no se recomienda su uso en esta población.
La indicación principal aprobada actualmente para zeprumetostat es el linfoma de células T periféricas recidivante o refractario, mientras que se encuentra en fase de exploración clínica para otros tipos de linfoma, y su uso debe limitarse estrictamente al ámbito aprobado o del ensayo.
Actualmente no hay información relevante.
Las interacciones medicamentosas de zeprumetostat se relacionan principalmente con las enzimas metabólicas hepáticas (CYP3A4). Asimismo, es necesario tener en cuenta el riesgo de usarlo en combinación con fármacos que afectan al sistema sanguíneo y al tracto gastrointestinal. Es fundamental informar al médico de todos los medicamentos que esté tomando antes de iniciar este tratamiento.
